供应产品分类

基本资料

01关于我们BPS Bioscience是一家通过ISO 9001:2015认证的生命科学领域的供应商，公司一直致力于开发药物研发领域的重组蛋白、检测试剂盒、细胞系和慢病毒等工具。公司由Henry Zhu博士于200 ... [详细介绍]

公司新闻 »更多

联系方式

公司地址

6405 Mira Mesa Blvd. Suite 100 San Diego, CA 92121
邮编：200071

联系电话

登录查看商家电话

电子邮箱

infocn@****ioscience.com登录查看商家邮箱

公司网址

https://bpsbioscience.com/

公司新闻»更多

新产品：Keap1:Nrf2 抑制剂筛选试剂盒

发布时间：2023-04-17 12:42 点击次数：



背景

Nrf2（核因子红细胞2相关因子2）是一种转录因子,可通过与抗氧化蛋白启动子的ARE（抗氧化反应元件）区域结合来增加抗氧化蛋白的表达，从而调节抗氧化和抗炎反应。在正常细胞中，NRF2被细胞骨架蛋白KEAP1捕获并停留于细胞质中，KEAP1是NRF2特异性的E3-泛素连接酶的亚基蛋白，能够靶向Nrf2进行降解。
暴露于氧化应激条件下会导致Nrf2从Keap1中释放。Nrf2易位到细胞核，并与AREs结合，诱导抗氧化剂和II期蛋白的表达，保护细胞免受氧化损伤。Nrf2和Keap1都是有吸引力的治疗靶点。



检测原理


Keap1:Nrf2 Inhibitor Screening Assay Kit使用荧光偏振（FP）检测技术，在该技术中使用荧光素标记的Nrf2短肽与Keap1结合形成复合物，复合物的形成会造成FP值上升。在抑制剂存在的条件下，则不会产生高FP。可以通过读取FP值检测抑制剂的效应。


应用

酶动力学研究、小分子抑制剂筛选、高通量筛选。


验证数据

左图：Keap1与Nrf2的结合。右图：Nrf2抑制剂对Keap1:Nrf2结合的抑制作用。使用Keap1:Nrf2 Inhibitor Screening Assay Kit, (BPS Bioscience #72020)进行结合检测。使用逐步提高的Nrf2抑制剂KI696（Medchem Express#HY-101140）浓度与Nrf2肽和Keap1进行孵育。λex 485nm，λem 530 nm， Bio-Tek读取FP。


更多相关产品